H20140474

吸入用布地奈德混悬液

AstraZeneca Pty Ltd

治疗支气管哮喘。 可替代或减少口服类固醇治疗。 建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

本品不为含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有抑制呼吸道炎症反应，减轻呼吸道高反应性，缓解支气管痉挛等作用。布地奈德是一种强效糖皮质激素活性和弱盐皮质激素活性的抗炎性皮质类固醇药物。在标准体外模型及动物模型中，布地奈德与糖皮质激素受体的亲和力约为皮质醇的200倍，其局部抗炎能力约为后者的1000倍（大鼠巴豆油致耳水肿试验）。作为全身活性评价结果，布地奈德在大鼠胸腺退化试验中，经皮下给药的效能约为皮质醇的40倍，而其口服给药的效能约为后者的25倍。吸入用布地奈德混悬液的活性来自于其活性药物布地奈德。在糖皮质激素受体亲和力研究中，22R构型的活性约为其差向异构体22S构型的2倍。体外研究显示，两种构型的布地奈德之间并不相互转化。糖皮质激素在哮喘炎症中的确切作用机制尚不清楚。炎症是哮喘发病机制中的一个重要部分。糖皮质激素已被认证实对多种细胞类型(如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性白细胞、巨噬细胞及淋巴细胞)和介导因子(如组胺、类花生酸类及细胞因子类)参与的过敏性或非过敏性炎症存在广泛的抑制作用。糖皮质激素对哮喘的治疗效果可能归功于其抗炎作用。在针对哮喘患者进行的一系列包括吸入驱动剂、多剂量干粉吸入剂、雾化吸入混悬剂在内的不同配方及给药系统的广泛吸入性布地奈德制剂的研究表时，局部抗炎活性与糖皮质激素全身给药治疗相比显示出了优势。这一现象可以解释为局部给药所获得的相对更高的局部抗炎作用，避免了口服吸收药物显著的肝脏首过降解效应(85%-95%)以及低效能的代谢产物。详见内包装说明书。

酮康唑每天一次200毫克使同时口服的布地奈德(单剂量3mg)的血药浓度平均升高6倍。当酮康唑在布地奈德给药12小时后使用，浓度平均增高3倍。关于布地奈德吸入制剂和酮康唑的相互作用尚缺乏资料，但推测其血药浓度会明显提高。因为缺少相关资料，应避免两者合并使用。如果必须同时使用这两种药，两者的间隔时间应尽量延长，并且应该考虑减少布地奈德的剂量。其它强效CYP3A4抑制剂，如伊曲康唑，也使布地奈德血浆水平明显增加。

布地奈德的耐受性好。大多数不良反应都很轻，且为局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。 每天服用1.6mg或更多布地奈德，且长期单独使用的病人中，有50%(n=10)的病人出现类固醇过量的临床表现。 己见报道的不良反应(>1%)包括：声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。 如果发现口咽念珠菌病，可用适当的抗真菌药治疗，并继续使用布地奈德。让病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的发生率减至最低。 偶见下列不良反应报道(<1%)：喉部不适、头痛、头晕、味觉减弱、口渴、腹泻、恶心、体重增加、疲劳和皮肤反应(如：荨麻疹、皮疹和皮炎)。 精神症状，如：神经质、烦燥不安和抑郁，在使用布地奈德和其它糖皮质激素都有报道。 罕见布地奈德在气道高反应性病人中引起支气管收缩。支气管痉挛可用吸入β2受体激动剂治疗。

对布地奈德或任何其它成分过敏者。

2ml:0.5mg（30支/盒）

吸入用布地奈德混悬液如果发生哮喘恶化，布地奈德每天用药次数和(或)总量需要增加。吸入用布地奈德混悬液应经合适的雾化器给药。根据不同的雾化器，病人实际吸入的剂量为标示量的40～60%。雾化时间和输出药量取决于流速、雾化器容积和药液容量。对大多数雾化器，适当的药液容量为2～4毫升。吸入用布地奈德混悬液在贮存中会发生一些沉积。如果在振荡后，不能形成完全稳定的悬浮，则应丢弃。起始剂量、严重哮喘期或减少口服糖皮质激素时的剂量：成人：一次1～2mg，一天二次。儿童：一次0.5～1mg，一天二次。维持剂量维持剂量应个体化，应是使病人保持无症状的最低剂量。建议剂量 ；成人：一次0.5～1mg，一天二次。儿童：一次0.25～0.5mg，一天二次。

8-30℃温度下保存，不可冷藏。