国药准字H20020365

克拉霉素干混悬剂

雅柏药业(中国)有限公司)

本品适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：鼻咽部感染(包括扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎)、下呼吸道感染(包括支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎)、皮肤感染(包括脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染)。

药理学 克拉霉素在体外对临床常见的多种需氧和厌氧的革兰氏阳性或革兰氏阴性菌均具有很好的抗菌活性． 克拉霉素的体外抗菌谱已证明对以下细菌具有抗菌活性：无乳链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、淋球菌、单核细胞增生性李斯特菌、嗜肺军团杆菌、肺炎支原体、幽门螺杆菌、大肠杆菌、沙眼衣原体、卡他布兰汉氏球菌、百日咳杆菌、肺炎链球菌、痤疮丙酸杆菌、鸟分枝杆菌、麻风杆菌、细胞内分拉杆菌、龟分枝杆菌、偶发分枝杆菌和堪萨斯分枝杆菌。 克拉霉素可与细菌核糖体SOS亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。 毒理学 口服药物在小鼠和大鼠中的LD50大于5g/kg，在狗和猴子中大干300mg/kg。短期毒性试验(1个月)表明在大鼠(150mg/kg/d)或狗(10mg/kg/d)体内均无毒性。并且，在大鼠和狗体内的慢性毒性(3个月)剂量分别为15mg/kg/d和10mg/kg/d。诱变试验表明此药既没有诱导突变的可能性也没有微粒体活化作用。在口服l00mg/kg克拉霉素后表明对小鼠活动能力没有影响。

与细胞色素P450代谢的药物的相互作用： 有数据表明，克拉霉素主要由肝细胞色素P450 3A(CYP3A)同功酶代谢，这是决定许多药物相互作用的重要机制。该机制下，与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制，从而其血清中的药物浓度升高。 下列一些或一类药物已知或有可能是通过肝细胞色素P450 3A(CYP3A)同功酶代谢途径：阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝药(如华法林)、匹莫齐特、奎尼丁、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶代谢的、机制相似的药物还有苯妥因、茶碱及丙基戊酸钠类抗癫痫药。 临床研究表明，当茶碱或卡马西平与克拉霉素合用时，其在循环系统的浓度轻度升高但有统计学意义(P≤0.05)。当克拉霉素与奎尼丁、丙吡胺合用时应检测血药浓度。 克拉霉素与HMC-COA还原酶抑制剂(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用时，极少有横纹肌溶解的报道。 西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血浓，导致Q-T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用。 大环内酯类药物能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。对14名健康受试者的研究发现，克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代谢物血浓升高2～3倍，导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。克拉霉素与阿司咪唑合用也会有此作用。 与其它药物的相互作用： 克拉霉素与地高辛会引起地高辛血浓升高，故应进行血药浓度监测。 与抗逆转录病毒药物的相互作用： HIV感染的成年人同时口服克拉霉素和齐多夫定会引起齐多夫定稳态血浓下降，这主要是由于克拉霉素会干扰齐多夫定的吸收，故错开服用时间可避免这种影响。但HIV感染的儿科病人同时服用克拉霉素混悬剂和齐多夫定或二脱氧肌甘(dideoxyinosine)时未出现上述相互影响。 药动学研究表明，利托那韦(200mg，每天三次)和克拉霉素(500mg，每天二次)合用，克拉霉素代谢会明显被抑制，克拉霉素的Cmax，Cmin和AUC分别增加31%，182%和77%，14-OH克拉霉素的生成会受到明显抑制。由于克拉霉素治疗窗较大，当病人肾功能正常时，无需减少剂量，但对肾功能损伤的病人，应按以下方法进行剂量调整：CLCR为30～60ml/min的患者，克拉霉素剂量减少50%；CLCR小于30ml/min的患者，克拉霉素剂量减少75%。克拉霉素每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

1．口服克拉霉素后，可有胃肠道不适(如恶心、胃灼热、腹痛或腹泻)、头痛和皮疹，氨基转移酶可能暂时升高，停药后可恢复正常。2．可发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏性休克。

1．对本品或大环内酯类药物过敏者或严重肝功能不全者禁用。2．心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等患者。3．水电解质紊乱患者。4．服用特非那丁治疗者。

2g:0.125g(无糖型)

口服：将本品放入适量温开水中搅拌均匀后口服。成人常用量一次0.25g，每12小时1次。重症感染者一次0.5g，每12小时1次。儿童一日按体重10～15mg/kg给药，分2～3次服用。或遵医嘱。

密闭，置阴凉干燥处。